Publié le 21 novembre 2025 à 18h45. Une nouvelle approche combinant la complexation avec de l’hydroxypropyl-β-cyclodextrine et l’encapsulation liposomale pourrait améliorer significativement la solubilité et l’efficacité d’agents antimicrobiens peu solubles, comme la tosufloxacine, ouvrant la voie à de nouvelles stratégies thérapeutiques.
- La complexation avec de l’hydroxypropyl-β-cyclodextrine augmente la solubilité de la tosufloxacine d’environ 25 fois.
- Les liposomes contenant le complexe tosufloxacine/hydroxypropyl-β-cyclodextrine présentent une efficacité d’encapsulation significativement plus élevée (69,7 ± 2,4 %) que les liposomes conventionnels (17,9 ± 0,8 %).
- Cette formulation améliorée démontre une activité antibactérienne intracellulaire supérieure contre le Staphylococcus aureus.
Des chercheurs de l’Université de Nagoya (Japon) et de l’Université Ahl Al Bayt (Irak) ont exploré une méthode innovante pour améliorer la délivrance de la tosufloxacine (TFLX), une fluoroquinolone puissante, mais limitée par sa faible solubilité aqueuse et son faible taux d’encapsulation dans les liposomes. Leur étude, dont les résultats sont attendus en 2025, met en lumière le potentiel de la combinaison de la complexation avec de l’hydroxypropyl-β-cyclodextrine (HP-β-CD) et de l’encapsulation liposomale.
L’équipe a d’abord formé un complexe d’inclusion TFLX/HP-β-CD en optimisant le rapport molaire. Ce complexe a ensuite été incorporé dans la phase aqueuse des liposomes par la méthode d’hydratation en couche mince. Les propriétés physicochimiques, l’efficacité d’encapsulation, la libération du médicament in vitro et l’efficacité antibactérienne intracellulaire contre le Staphylococcus aureus ont été rigoureusement évaluées. Des analyses spectroscopiques infrarouges à transformée de Fourier (FTIR) et de diffraction des rayons X (XRD) ont confirmé la formation du complexe d’inclusion.
Les résultats ont démontré que la complexation avec HP-β-CD améliore considérablement la solubilité de la TFLX. Les liposomes TFLX/HP-β-CD ont affiché une libération prolongée du médicament sur une période de 48 heures. Les tests antibactériens intracellulaires ont révélé une efficacité supérieure de la formulation combinée par rapport aux liposomes contenant uniquement de la TFLX. Les analyses FTIR et XRD ont corroboré la formation du complexe d’inclusion, caractérisée par des déplacements spectraux spécifiques et une diminution de la cristallinité.
Cette stratégie de double délivrance offre une plateforme prometteuse pour améliorer la formulation d’agents antimicrobiens peu solubles dans l’eau, potentiellement en optimisant leur efficacité thérapeutique et en réduisant les effets secondaires. Les chercheurs estiment que cette approche pourrait être étendue à d’autres médicaments présentant des défis similaires en matière de solubilité et de biodisponibilité.
Termes MeSH
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